2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Trk Receptor

Trk Receptor (Trk受体)

Tropomyosin related kinase receptor

Trk receptors are a family of three receptor tyrosine kinases (TrkA, TrkB, and TrkC), each of which can be activated by one or more of four neurotrophins-nerve growth factor (NGF), brain-derived neurotrophic factor (BDNF), and neurotrophins 3 and 4 (NT3 and NT4).

TrkA, TrkB, and TrkC are transmembrane proteins that comprise the TRK receptor family. These receptor tyrosine kinases are expressed in human neuronal tissue, and play an essential role in both the physiology of development and function of the nervous system through activation by neurotrophins (NTs). The latter are specific ligands known as NGF for TrkA, BDGF, and NT-4/5 for TrkB and NT3 for TrkC, respectively.

The binding of the ligand to the receptor triggers the oligomerisation of the receptors and phosphorylation of specific tyrosine residues in the intracytoplasmic kinase domain. This event results into the activation of signal transduction pathways leading to proliferation, differentiation and survival in normal and neoplastic neuronal cells.

Trk Receptor 亚型特异性产品:

Trk Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-114358
    Tamnorzatinib Inhibitor 98.07%
    Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
    Tamnorzatinib
  • HY-15590
    AZ-23 Inhibitor 98.92%
    AZ-23是ATP-竞争型，有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂，IC50值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。
    AZ-23
  • HY-100673
    LM22A-4 Agonist 98.53%
    LM22A-4 是一种特异性的 tyrosine kinase receptor B 激动剂，常用于神经系统疾病研究。
    LM22A-4
  • HY-121833
    Gambogic amide

    藤黄酰胺

    		Agonist ≥98.0%
    Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂，还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活，包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 TrkA 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化，使致激活。 Gambogic amide 具有神经保护活性可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力，可用于研究神经退行性疾病和中风。
    Gambogic amide
  • HY-20878
    Tyrphostin AG 879 Inhibitor 99.85%
    Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 1 μM，对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
    Tyrphostin AG 879
  • HY-P99297
    Bedinvetmab

    贝汀维单抗

    		Inhibitor 99.80%
    Bedinvetmab (ZTS-00508841) 是一种针对神经生长因子 (NGF) 的犬单克隆抗体 (mAb)。Bedinvetmab 抑制 NGF 与原肌球蛋白受体激酶 A (trkA) 和 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 受体的相互作用。Bedinvetmab 可用于犬骨关节炎疼痛的研究。
    Bedinvetmab
  • HY-17622
    Tavilermide Agonist 98.98%
    Tavilermide 是一种选择性的 TrkA 部分激动剂。
    Tavilermide
  • HY-101446
    HIOC Activator 99.94%
    HIOC 是一种强效选择性的 TrkB (原肌球蛋白相关激酶b) 受体的激活剂。HIOC 可以通过血脑和血视网膜屏障。HIOC 激活 TrkB/ERK 通路，减少神经元细胞死亡。HIOC 减轻蛛网膜下出血 (SAH) 后早期脑损伤。HIOC 在光致视网膜变性的动物模型中显示出保护作用。
    HIOC
  • HY-12678S1
    Entrectinib-d8 Inhibitor 99.82%
    Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
    Entrectinib-d<sub>8</sub>
  • HY-122616
    PF-06273340 Inhibitor 98.8%
    PF-06273340 是一种有效、有口服活性的选择性外周限制性 Trk 泛抑制剂。
    PF-06273340
  • HY-145587
    Paltimatrectinib Inhibitor 99.96%
    Paltimatrectinib (compound I-147) 是一种有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，对肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 的 IC50 为 <10 nM。Paltimatrectinib 具有用于癌症和炎症性疾病的潜力。
    Paltimatrectinib
  • HY-131706A
    GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride Inhibitor 99.74%
    GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride (TRKi-2) 是TRK 的抑制剂，信息来自专利 WO 2020038415 A1。
    GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride
  • HY-107362
    CH7057288 Inhibitor 99.73%
    CH7057288 是一种有效的选择性 TRK 抑制剂。
    CH7057288
  • HY-17603
    Belizatinib Inhibitor 99.64%
    Belizatinib 是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。
    Belizatinib
  • HY-112436
    PF-6683324 Inhibitor 99.41%
    PF-6683324 (Trk-IN-4) 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 TrkA，TrkB 和 TrkC 细胞，IC50 分别为 1.9 nM，2.6 nM 和 1.1 nM。具有抗痛觉过敏作用。
    PF-6683324
  • HY-Y0038
    2-Bromo-6-methoxynaphthalene

    2-溴-6-甲氧基萘

    		Inhibitor 99.79%
    2-Bromo-6-methoxynaphthalene 是通过 Heck 反应生产抗炎剂（如 Naproxen 和Nabumetone）的活性中间体。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 具有潜在的抗炎特性和酪氨酸蛋白抑制剂特性。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 可用于癌症的研究。
    2-Bromo-6-methoxynaphthalene
  • HY-114357A
    DS-1205b free base Inhibitor 99.92%
    DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂，IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER，MET 和 TRKA，IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
    DS-1205b free base
  • HY-112423
    CE-245677 Inhibitor 98.14%
    CE-245677 是一种有效的，可逆的 Tie2 和 TrkA/B 抑制剂，在细胞体系下，IC50 值分别为 4.7 和 1 nM。
    CE-245677
  • HY-B0527AS
    Amitriptyline-d6 hydrochloride

    盐酸阿米替林 d6 (盐酸盐)

    		Agonist 99.65%
    Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-129634
    TrkA-IN-1 Inhibitor
    TrkA-IN-1 是一种有效的选择性肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 抑制剂，在基于细胞的测定中，IC50 为 99 nM。TrkA-IN-1 可用于缓解疼痛的研究。
    TrkA-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Trk Receptor Isoform Comparison

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