2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Trk Receptor

Trk Receptor (Trk受体)

Tropomyosin related kinase receptor

Trk 受体是三种受体酪氨酸激酶 (TrkA、TrkB 和 TrkC) 的家族，每种激酶都可以被四种神经营养因子中的一种或多种激活：神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 以及神经营养因子 3 和 4 (NT3 和 NT4)。

TrkA、TrkB 和 TrkC 是跨膜蛋白，构成 TRK 受体家族。这些受体酪氨酸激酶在人类神经组织中表达，并通过神经营养因子 (NT) 的激活在神经系统的生理发育和功能中发挥重要作用。后者是特异性配体，分别为 TrkA 的 NGF、TrkB 的 BDGF、NT-4/5 和 TrkC 的 NT3。

配体与受体的结合触发受体的寡聚化和胞质内激酶域中特定酪氨酸残基的磷酸化。这一事件导致信号转导通路的激活，从而导致正常和肿瘤性神经元细胞的增殖、分化和存活。

Trk receptors are a family of three receptor tyrosine kinases (TrkA, TrkB, and TrkC), each of which can be activated by one or more of four neurotrophins-nerve growth factor (NGF), brain-derived neurotrophic factor (BDNF), and neurotrophins 3 and 4 (NT3 and NT4).

TrkA, TrkB, and TrkC are transmembrane proteins that comprise the TRK receptor family. These receptor tyrosine kinases are expressed in human neuronal tissue, and play an essential role in both the physiology of development and function of the nervous system through activation by neurotrophins (NTs). The latter are specific ligands known as NGF for TrkA, BDGF, and NT-4/5 for TrkB and NT3 for TrkC, respectively.

The binding of the ligand to the receptor triggers the oligomerisation of the receptors and phosphorylation of specific tyrosine residues in the intracytoplasmic kinase domain. This event results into the activation of signal transduction pathways leading to proliferation, differentiation and survival in normal and neoplastic neuronal cells.

Trk Receptor 亚型特异性产品:

Trk Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13491
    GNF-5837 Inhibitor 99.65%
    GNF-5837 是一种有效的，选择性的，口服生物利用的泛 TRK 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC50 值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。 .
    GNF-5837
  • HY-B0791
    Altiratinib Inhibitor 98.05%
    Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2/KDR/Flk-1，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。
    Altiratinib
  • HY-12866A
    Larotrectinib sulfate Inhibitor 98.96%
    Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
    Larotrectinib sulfate
  • HY-100673
    LM22A-4 Agonist 98.53%
    LM22A-4 是一种特异性的 tyrosine kinase receptor B 激动剂，常用于神经系统疾病研究。
    LM22A-4
  • HY-114358
    Tamnorzatinib Inhibitor 98.07%
    Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
    Tamnorzatinib
  • HY-15590
    AZ-23 Inhibitor 98.92%
    AZ-23是ATP-竞争型，有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂，IC50值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。
    AZ-23
  • HY-121833
    Gambogic amide

    藤黄酰胺

    		Agonist ≥98.0%
    Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂，还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活，包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 TrkA 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化，使致激活。 Gambogic amide 具有神经保护活性可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力，可用于研究神经退行性疾病和中风。
    Gambogic amide
  • HY-P99297
    Bedinvetmab

    贝汀维单抗

    		Inhibitor 99.80%
    Bedinvetmab (ZTS-00508841) 是一种针对神经生长因子 (NGF) 的犬单克隆抗体 (mAb)。Bedinvetmab 抑制 NGF 与原肌球蛋白受体激酶 A (trkA) 和 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 受体的相互作用。Bedinvetmab 可用于犬骨关节炎疼痛的研究。
    Bedinvetmab
  • HY-17622
    Tavilermide Agonist 99.57%
    Tavilermide 是一种选择性的 TrkA 部分激动剂。
    Tavilermide
  • HY-101446
    HIOC Activator 99.94%
    HIOC 是一种强效选择性的 TrkB (原肌球蛋白相关激酶b) 受体的激活剂。HIOC 可以通过血脑和血视网膜屏障。HIOC 激活 TrkB/ERK 通路，减少神经元细胞死亡。HIOC 减轻蛛网膜下出血 (SAH) 后早期脑损伤。HIOC 在光致视网膜变性的动物模型中显示出保护作用。
    HIOC
  • HY-12678S1
    Entrectinib-d8 Inhibitor 99.82%
    Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
    Entrectinib-d<sub>8</sub>
  • HY-20878
    Tyrphostin AG 879 Inhibitor 99.85%
    Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 1 μM，对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
    Tyrphostin AG 879
  • HY-110166
    PD 90780 ≥99.0%
    PD 90780 是神经生长因子 (NGF) 的非肽拮抗剂。PD 90780 与 NGF 相互作用阻止与 p75NTR 结合。PD 90780 抑制 NGF-p75NTR 相互作用，在 PC12 和 PC12nnr5 细胞中的 IC50 值分别为 23.1 和 1.8 μM。
    PD 90780
  • HY-122616
    PF-06273340 Inhibitor 98.8%
    PF-06273340 是一种有效、有口服活性的选择性外周限制性 Trk 泛抑制剂。
    PF-06273340
  • HY-17603
    Belizatinib Inhibitor 99.64%
    Belizatinib (TSR-011) 是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC50 值为 0.7 nM。
    Belizatinib
  • HY-Y0038
    2-Bromo-6-methoxynaphthalene

    2-溴-6-甲氧基萘

    		Inhibitor 99.82%
    2-Bromo-6-methoxynaphthalene 是通过 Heck 反应生产抗炎剂（如 Naproxen 和Nabumetone）的活性中间体。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 具有潜在的抗炎特性和酪氨酸蛋白抑制剂特性。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 可用于癌症的研究。
    2-Bromo-6-methoxynaphthalene
  • HY-109194
    Udonitrectag 98.46%
    Udonitrectag (REC 0559) 是一种 NGF 的低分子量的类似物，可改善 NGF 的稳定性问题。
    Udonitrectag
  • HY-145587
    Paltimatrectinib Inhibitor 99.96%
    Paltimatrectinib (compound I-147) 是一种有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，对肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 的 IC50 为 <10 nM。Paltimatrectinib 具有用于癌症和炎症性疾病的潜力。
    Paltimatrectinib
  • HY-P99195
    Fasinumab

    法司努单抗

    		Inhibitor 98.11%
    Fasinumab (Anti-Human NGF) 是一种神经生长因子 (NGF) 的人类 IgG4 单克隆抗体，可用于急性坐骨神经痛、膝关节骨关节炎 (OA) 研究。
    Fasinumab
  • HY-107362
    CH7057288 Inhibitor 99.73%
    CH7057288 是一种有效的选择性 TRK 抑制剂。
    CH7057288
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Trk Receptor Isoform Comparison

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